2026年06月10日 12:05:16 来源：上海蚁霖科学仪器有限公司 >> 进入该公司展台 阅读量：8
慢性阻塞性肺病( chronic obstructive pulmonary disease，COPD) 是一种以气流受限为主要特征的慢性肺部疾病。最初表现为用力时的呼吸困难。随着病情加重，患者会在休息时也感到呼吸困难，严重时会威胁至患者生命。据报道，2015 年约有1. 75 亿成年人患有 COPD，其中每年约有 320 万人死于 COPD，是致死率排名第四的疾病。随着环境污染的加剧和吸烟人口的增加，COPD 的患者数量仍在快速增长，预计至 2030 年，致死率将上升至第三位。
1 仪器与材料
高效液相色谱系统: 5410 紫外吸收检测器、5310 色谱柱恒温箱、5210 自动进样器、5220 泵( 日立( 中国) 有限公司) ，Thermo BDS HYPEＲSIL C18色谱柱( 250 mm × 4. 6 mm，5 μm，赛默飞世尔( 中国) 科技有限公司) ，FＲITSCH6 型行星式球磨机( 德国 Fritsch 公司) ，Büchi B 290 型Mini 喷雾干燥仪( 瑞士 Büchi 实验技术有限公司) ，FＲESCO21 型冷冻离心机( 赛默飞世尔( 中国) 科技有限公司) ，涡旋仪( 海门市其林贝尔仪器制 造 有 限 公 司) ，MicroSprayer AerosolizerModel IA-1C、Dry Powder InsufflatorTM -Model DP4、Model LS-2-Ｒ( 美国 Penn-Century 公司) 。( budesonide，BUD，湖北葛店人福药业有限责任公司) ，普朗尼克( F68，巴斯夫中国有限公司) ，透明质酸钠( sodium hyaluronic，HA，含量质量分数≥ 96. 8，重均分子质量为 1470 ku，数均分子质量为 703 ku，山东福瑞达生物医药有限公司) ，筛分乳糖( Ｒespitose SV003，荷兰 DFEPharma 公司) ，粉吸入剂( pulmicort turbuhaler，瑞典 Astra Zeneca 公司) ，醋酸( 武汉东康源科技有限公司) ，注射用生理盐水( 色谱纯，吉林省都邦药业股份有限公司) ，乌拉坦( 分析纯，天津市凯信化学公司) ，甲醇( 色谱纯，天津市康科德科技有限公司) ，冰醋酸( 分析纯，天津市富宇精细化工有限公司) ，乙酸乙酯( 色谱纯，山东禹王和天下新材料有限公司) 。健康 SD 大鼠 15 只，雄性，体质量为 180 ～220 g，沈阳药科大学动物实验中心，质量合格证号: 211002300029072，使用许可证号: SYXK( 辽)。
2 方法
2. 1 色谱条件
色谱柱: Thermo BDS HYPEＲSIL C18 ( 250 mm ×4. 6 mm，5 μm) ，流动相: 甲醇 pH 3. 2 的醋酸水溶液( 体积比为 72∶ 28) ，流速: 1. 0 mL·min － 1，检测波长: 254 nm，柱温: 40 °C，进样量: 20 μL，内标: 醋酸。
2. 2 溶液的配制
2. 2. 1 储备溶液
取对照品约 25. 0 mg，精密称定，置于 50 mL 量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，得质量浓度为 500 mg·L － 1的储备溶液。
2. 2. 2 系列标准溶液
分 别 精 密 量 取 2. 00、1. 00、0. 40、0. 20、0. 10 mL储备溶液，置于 100 mL 量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，得质量浓度分别为10. 0、5. 0、2. 0、1. 0、0. 5 mg·L － 1的系列标准 溶 液。精 密 量 取 1. 00 mL 质 量 浓 度 为2. 0 mg·L － 1的标准溶液，置于 10 mL 量瓶中，加甲醇稀释至刻度，即得质量浓度为 0. 2 mg·L － 1的标准溶液。
2. 2. 3 内标溶液
取醋酸标准品约 10. 0 mg，精密称定，置于 50 mL 量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，得质量浓度为 200 mg·L － 1的醋酸曲安奈德 储 备 溶 液。精 密 量 取 1. 00 mL 醋 酸 曲 安奈德储备溶液，置于 50 mL 量瓶中，加甲醇稀释至 刻 度，摇 匀，即 得 内 标 溶 液 ( 质 量 浓 度 为4. 0 mg·L － 1) 。
2. 3 肺组织样品的处理
大鼠处死后迅速解剖，在气管环节处将其剪断，取出带有完整气管的肺组织( 此过程在5 min内完成) ，生理盐水洗去表面的，滤纸擦干，将肺叶铺展于干燥的表面皿内，用钝器轻轻地对肺叶进行密集的横切操作，然后将肺泡从细支气管慢慢刮下( 细支气管有韧性，不易被切断或刮断) ，最后用分别将细支气管、支气管和气管剪开，分离成气管、支气管、左细支气管、右细支气管、左肺泡、右肺泡6 个部分，于 － 20 °C 下冷冻保存，待处理。
3 讨论
是一种具有局部抗炎作用的糖皮质激素。用于 COPD 治疗时，其主要的作用部位为末端细支气管。因此，吸入的制剂最理想的状态是能够较多地沉积在末端细支气管，利于其进一步的发挥疗效。本文作者将肺部组织分离成气管、支气管、左右细支气管、左右肺泡等6 个部分，考察了 3 种处方的经气管内给药后在肺组织的分布。结果显示，BUD-NEM在细支气管分布最多，BUD-NC 次之，而 BUD-PT主要沉积在气管、支气管部位，在细支气管分布最少。这可能是因为与市售药相比，BUD-NEM 的空气动力学粒径相对较小，大部分粒子能够到达气道深处，将更多的递送至靶部位，同时，其黏附性可增加在靶部位的滞留时间，使其更好的发挥局部药效。
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