前言

中国药典（2015年版），0931溶出度与释放度测定法中，测试透皮贴剂的释放度方法有两种，分别是：

第四法：桨碟法

第五法：转筒法

第四法（桨碟法）分为两种方法，方法1和方法2的区别在于网碟的尺寸和设计，以满足不同种类和尺寸的透皮贴剂释放度测试需要。

第五法（转筒法）的转筒装置分为上部转筒和转换器（延伸转筒）。上部转筒适用于尺寸较小的透皮贴剂。当样品尺寸较大时，需要安装转换器来延长转筒的长度，以确保贴剂样品能够全部固定在转筒上。

中国药典透皮贴剂释放度测试方法的装置图如下：

基于这三种实验装置的设计存在明显差异，为探究这些设计上的差异对样品释放度测试结果的影响，本文将在相同测试条件下，使用这三种实验装置，对相同生产批号的进行释放度测试。

实验样品

诺华制药 艾斯能 （9.5mg/24hour）

溶出系统

使用锐拓RT600-UV在线UV自动检测溶出系统，在设定时间点自动取样和自动执行在线紫外测定。

溶出装置

使用锐拓仪器桨碟法（方法1和方法2）与转筒法溶出装置和配件。

实验参数

溶出介质：0.9%NaCl, 1000 ml

温 度：32℃ ± 0.5℃

转 速：50 RPM

取样时间：5min，15min，30min，45min，60min，120min，240min，420min，540min，720min，960min，1200min，1440min

在线UV自动检测：

检测波长：UV at 210nm

检测光程：10mm

系统在每个设定的取样时间点自动进行取样，并自动进行在线UV检测，完成检测的样品溶液全部回补到原来的溶出杯中。故整个UV在线检测过程溶出介质体积保存不变，无需另外补液。

实验结果

桨碟法方法1的样品释放度曲线：

桨碟法方法2的样品释放度曲线：

转筒法的样品释放度曲线：

结果讨论

1. 桨碟法方法1与方法2的比较

使用桨碟法方法1与方法2测试的体外释放度结果有比较明显的差异，两种方法的平均释放度曲线如下图所示：

在释放度超过85%的时间点不超过1个的前提下，取两种方法在5min至540min平均释放度，计算其相似因子（f2）= 75.4。

在本次实验中，桨碟法方法1的样品释放速率慢于桨碟法方法2，其影响因素主要来源于桨碟法方法1的网碟下方有比较大的溶出介质“死体积”。相关文献的研究结果（如毛睿等人的《美国药典与中国药典透皮贴剂释放度桨碟法测定装置的比较》）也同样得到相同的结论：较大尺寸的网碟装置会迫使搅拌的位置抬高，桨叶远离杯底，溶出杯底部的溶出介质的流动变慢，从而影响待测物质在溶出介质中的扩散。

所以，在网碟装置符合样品尺寸的前提下，建议应优先使用桨碟法方法2装置，以尽量减少溶出介质“死体积”对测试结果造成的影响。